Sebuah pemblokir saluran kalsium (CCB) adalah bahan kimia yang mengganggu pergerakan kalsium (Ca 2 +) melalui saluran kalsium .
Obat CCB dirancang untuk neuron target digunakan sebagai antiepileptics . Namun, penggunaan klinis yang paling luas channel blockers kalsium untuk menurunkan tekanan darah pada pasien dengan hipertensi . CCBs sangat manjur dalam mengobati pasien usia lanjut. kalsium channel blocker juga sering digunakan untuk mengubah detak jantung , untuk mencegah vasospasme otak , dan untuk mengurangi nyeri dada yang disebabkan oleh angina pektoris .
Mekanisme aksi
Kalsium channel blocker bekerja dengan menghalangi saluran kalsium tegangan-gated (VGCCs) dalam otot jantung dan pembuluh darah . Hal ini mengurangi kalsium intraseluler yang mengarah ke penurunan kontraksi otot . Dalam hati, penurunan kalsium tersedia untuk setiap hasil mengalahkan dalam penurunan kontraktilitas jantung . Dalam pembuluh darah, penurunan dalam hasil kalsium dalam kontraksi kurang dari otot polos vaskular dan karena itu peningkatan dalam diameter arteri (CCBs tidak bekerja pada otot polos vena), fenomena yang disebut vasodilasi . Vasodilatasi mengurangi resistensi perifer total , sementara penurunan kontraktilitas jantung penurunan cardiac output . Karena tekanan darah ditentukan oleh curah jantung dan resistensi perifer, tekanan darah turun. Kalsium channel bloker sangat efektif terhadap kekakuan pembuluh besar, salah satu penyebab umum dari tekanan darah sistolik meningkat pada pasien lanjut usia.
Dengan tekanan darah yang relatif rendah, afterload pada jantung berkurang, hal ini menurun seberapa keras jantung harus bekerja untuk mengeluarkan darah ke aorta, sehingga jumlah oksigen yang dibutuhkan oleh jantung menurun sesuai. Hal ini dapat membantu memperbaiki gejala penyakit jantung iskemik seperti angina pektoris .
Tidak seperti beta blockers , calcium channel blockers tidak mengurangi respon dari jantung untuk masukan dari sistem saraf simpatik . Sejak saat-demi-saat pengaturan tekanan darah dilakukan oleh sistem saraf simpatik (melalui refleks baroreseptor ), kalsium channel blocker memungkinkan tekanan darah dipertahankan lebih efektif daripada beta blocker.
Namun, karena hasilnya channel blockers kalsium dalam penurunan tekanan darah, refleks baroreseptor sering memulai peningkatan aktivitas simpatis refleksif menyebabkan peningkatan denyut jantung dan kontraktilitas. Sebuah beta blocker dapat dikombinasikan dengan blocker saluran kalsium dihydropyridine untuk meminimalkan efek ini.
Kalsium ionik antagonized oleh ion magnesium dalam sistem saraf. Karena itu, suplemen bioavailable magnesium, mungkin termasuk magnesium klorida, magnesium dan aspartat laktat magnesium, dapat meningkatkan atau meningkatkan efek blokade saluran kalsium
aksi Kardiovaskular
Para calcium channel blockers dikenal sebagai non- dihydropyridines mengurangi kekuatan kontraksi miokardium (otot jantung). Ini dikenal sebagai negatif inotropik efek calcium channel blockers. Hal ini karena efek inotropik negatif bahwa nondihydropyridine blocker saluran kalsium, seperti verapamil atau diltiazem, dapat dihindari (atau digunakan dengan hati-hati) pada individu dengan kardiomiopati .
Blocker saluran kalsium Banyak juga memperlambat konduksi aktivitas listrik dalam hati, dengan memblokir saluran kalsium selama fase dataran tinggi dari potensial aksi jantung (lihat: potensial aksi jantung ). Hal ini menghasilkan negatif chronotropic efek, atau penurunan denyut jantung . Hal ini dapat meningkatkan potensi blok jantung . Efek chronotropic negatif dari calcium channel blockers membuat mereka kelas umum digunakan agen pada individu dengan fibrilasi atrium atau debar di antaranya mengendalikan denyut jantung umumnya tujuan. Chronotropy negatif dapat bermanfaat ketika merawat berbagai proses penyakit karena denyut jantung yang lebih rendah merupakan kebutuhan oksigen jantung lebih rendah. Peningkatan denyut jantung dapat mengakibatkan 'kerja jantung secara signifikan lebih tinggi, yang dapat mengakibatkan gejala anginaCalcium channel blockers dihydropyridine sering digunakan untuk mengurangi resistensi vaskuler sistemik dan tekanan arteri, tetapi tidak digunakan untuk mengobati angina (dengan pengecualian amlodipine, nicardipine, dan nifedipin, yang membawa indikasi untuk mengobati angina stabil kronis serta angina vasospastic ) karena vasodilatasi dan hipotensi dapat menyebabkan refleks takikardia . Calcium channel blockers Dihydropiridine dapat memperburuk proteinuria pada pasien dengan nefropati . kelas ini CCB mudah diidentifikasi oleh akhiran "-dipine".
- Amlodipine (Norvasc)
- Aranidipine (Sapresta)
- Azelnidipine (Calblock)
- Barnidipine (HypoCa)
- Benidipine (Coniel)
- Cilnidipine (Atelec, Cinalong, Siscard)
- Clevidipine (Cleviprex)
- Isradipine (DynaCirc, Prescal)
- Efonidipine (Landel)
- Felodipin (Plendil)
- Lacidipine (Motens, Lacipil)
- Lercanidipine (Zanidip)
- Manidipine (Calslot, Madipine)
- Nicardipine (Cardene, Carden SR)
- Nifedipin (Procardia, Adalat)
- Nilvadipine (Nivadil)
- Nimodipine (Nimotop)
- Nisoldipine (Baymycard, Sular, Syscor)
- Nitrendipine (Cardif, Nitrepin, Baylotensin)
- Pranidipine (Acalas)
Efek samping obat ini dapat termasuk tetapi tidak terbatas pada:
- Pusing, sakit kepala, kemerahan di wajah
- Cairan penumpukan di kaki
- Denyut jantung cepat.
- Lambat denyut jantung.
- Sembelit
- Gingiva berlebih
Tidak ada komentar:
Posting Komentar